1.關(guān)于藥物的解離度對(duì)藥效的影響，敘述正確的是（）。

A.解離度愈大，活性愈好

B.解離度適當(dāng)，活性為好

C.解離度愈小，活性愈好

D.解離度愈小，活性愈低

E.解離度愈大，活性愈低

2.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內(nèi)吸收（）。

A.取決于胃排空速率

B.取決于溶解速率

C.比較困難

D.不受任何影響

E.受滲透效率影響

3.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是（）。

A.增強(qiáng)親脂性，有利于吸收，活性增強(qiáng)

B.降低親脂性，不利于吸收，活性下降

C.適度的親脂性有最佳活性

D.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短

E.降低親脂性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)

4.當(dāng)藥物的非極性鏈部分與生物大分子中非極性鏈部分產(chǎn)生相互作用時(shí)，這種作用力稱為（）。

A.范德華引力

B.疏水性相互作用

C.共價(jià)鍵

D.氫鍵

E.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

5.藥物和生物大分子作用時(shí)，不可逆的結(jié)合形式有（）。

A.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

B.偶極-偶極相互作用

C.范德華力

D.氫鍵

E.共價(jià)鍵

6.離子-偶極和偶極-偶極相互作用通常見(jiàn)于（）。

A.巰基化合物

B.羰基化合物

C.烴基化合物

D.羥基化合物

E.胺類(lèi)化合物

7.使酸性和解離度增加的是（）。

A.氨基

B.羥基

C.烴基

D.羧基

E.羰基

8.藥物分子中引入羥基可以（）。

A.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力

D.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間

E.增加藥物的水溶性，并增加解離度

9.可增強(qiáng)藥物水溶性，并能與受體形成氫鍵的基團(tuán)或原子是（）。

A.鹵素

B.醚

C.氨基

D.烴基

E.羥基

10.不屬于藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)的是（）。

A.氨基的乙酰化反應(yīng)

B.芳環(huán)的羥基化

C.醇類(lèi)的氧化反應(yīng)

D.胺類(lèi)的N-脫烷基化反應(yīng)

E.醚類(lèi)的O-脫烷基化反應(yīng)

11.酯類(lèi)藥物、酰胺類(lèi)藥物發(fā)生的最常見(jiàn)的代謝途徑是（）。

A.脫鹵氧化

B.氧化

C.還原

D.水解

E.脫鹵還原

12.不符合藥物代謝中的結(jié)合反應(yīng)特點(diǎn)的是（）。

A.形成極性更大的化合物

B.形成水溶性代謝物，有利于排泄

C.形成共價(jià)鍵的過(guò)程

D.在酶的催化作用下進(jìn)行

E.無(wú)需酶的催化即可進(jìn)行

13.唑吡坦的主要臨床用途是（）。

A.抗抑郁

B.抗驚厥

C.抗精神病

D.抗癲癇

E.鎮(zhèn)靜催眠

14.氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有（）。

A.吩噻嗪環(huán)

B.二甲氨基

C.二乙氨基

D.環(huán)上有氯取代

E.丙胺

15.鎮(zhèn)痛藥美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型屬于（）。

A.苯嗎喃類(lèi)

B.生物堿類(lèi)

C.哌啶類(lèi)

D.嗎啡喃類(lèi)

E.氨基酮類(lèi)

16.嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是（）。

A.右丙氧芬

B.曲馬多

C.納洛酮

D.布桂嗪

E.布洛芬

17.可導(dǎo)致肝壞死的對(duì)乙酰氨基酚的代謝物是（）。

A.對(duì)氨基酚

B.醋酸

C.對(duì)乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

D.N-乙酰亞胺醌

E.對(duì)乙酰氨基酚的硫酸酯

18.可用于解熱鎮(zhèn)痛和防止血栓形成的藥物是（）。

A.吡羅昔康

B.布洛芬

C.阿司匹林

D.對(duì)乙酰氨基酚

E.雙氯芬酸

19.藥用外消旋體，體內(nèi)（R）-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為（S）-異構(gòu)體的是（）。

A.美洛昔康

B.雙氯芬酸

C.布洛芬

D.塞來(lái)昔布

E.吲哚美辛

20.可待因具有成癮性，其主要原因是（）。

A.具有嗎啡的基本結(jié)構(gòu)

B.與嗎啡具有相同的構(gòu)型

C.與嗎啡具有相似疏水性

D.代謝后產(chǎn)生嗎啡

E.可待因本身具有成癮性

21.孟魯司特屬于（）。

A.M膽堿受體拮抗劑

B.白三烯受體拮抗劑

C.磷酸二酯酶抑制劑

D.白三烯受體激動(dòng)劑

E.β2受體激動(dòng)劑

22.袪痰藥溴己新的活性代謝物是（）。

A.右美沙芬

B.苯丙哌林

C.羧甲司坦

D.氨溴索

E.乙酰半胱氨酸

23.奧美拉唑的作用機(jī)制是（）。

A.質(zhì)子泵抑制劑

B.組胺H2受體拮抗劑

C.乙酰膽堿酯酶抑制劑

D.組胺H1受體拮抗劑

E.磷酸二酯酶抑制劑

24.以下有關(guān)奧美拉唑的敘述哪項(xiàng)是正確的（）。

A.屬于質(zhì)子泵抑制劑

B.體外無(wú)活性，是前體藥物

C.不具有手性

D.其（R）-異構(gòu)體的體內(nèi)清除率大大低于（S）-異構(gòu)體

E.在強(qiáng)酸性水溶液中不易分解

25.多潘立酮屬于（）。

A.抗炎藥

B.抗腫瘤藥

C.胃動(dòng)力藥

D.抗?jié)兯?/p>

E.抗過(guò)敏藥

26.地爾硫?的母核結(jié)構(gòu)為（）。

A.1，4-苯并硫氮雜?

B.1，5-苯并硫氮雜?

C.1，5-苯并二氮?

D.1，4-苯并二氮?

E.二苯并硫氮雜?

27.與普萘洛爾的敘述不相符的是（）。

A.結(jié)構(gòu)中含有萘環(huán)

B.屬于β受體拮抗劑

C.結(jié)構(gòu)中含有異丙氨基丙醇

D.屬于α受體拮抗劑

E.屬于心血管類(lèi)藥物

28.不含有芳氧丙胺結(jié)構(gòu)的藥物為（）。

A.普萘洛爾

B.美托洛爾

C.拉貝洛爾

D.比索洛爾

E.倍他洛爾

29.與氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)不符的是（）。

A.含有二氫吡啶環(huán)

B.含有手性中心

C.含有鄰氯苯基

D.含有雙酯結(jié)構(gòu)

E.含有鄰硝基苯

30.含有磷酰酯結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是（）。

A.雷米普利

B.卡托普利

C.福辛普利

D.依那普利

E.貝那普利

31.厄貝沙坦屬于（）。

A.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

B.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.磷酸二酯酶抑制劑

D.腎上腺素α1受體拮抗劑

E.鈣通道阻滯劑

32.結(jié)構(gòu)中含有六元內(nèi)酯環(huán)的血脂調(diào)節(jié)藥物是（）。

A.非諾貝特

B.洛伐他汀

C.吉非貝齊

D.氯貝丁酯

E.阿托伐他汀

33.下列敘述不正確的是（）。

A.吉非羅齊為非鹵代的苯氧戊酸衍生物

B.苯扎貝特分子內(nèi)含有對(duì)氯苯甲酰氨結(jié)構(gòu)

C.苯氧乙酸類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)由芳基和脂肪酸兩部分組成

D.苯氧乙酸類(lèi)藥物可明顯降低VLDL并可調(diào)節(jié)性的升高HDL水平

E.非諾貝特分子內(nèi)含有乙酯的結(jié)構(gòu)

34.具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的藥物是（）。

A.地塞米松

B.甲睪酮

C.苯丙酸諾龍

D.達(dá)那唑

E.黃體酮

35.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有孕甾母核并含有乙炔基的藥物是（）。

A.達(dá)那唑

B.雌二醇

C.黃體酮

D.米非司酮

E.炔諾酮

36.在20位具有甲基酮結(jié)構(gòu)的藥物是（）。

A.甲睪酮

B.苯丙酸諾龍

C.米非司酮

D.炔諾酮

E.黃體酮

37.天然雄激素是（）。

A.睪酮

B.丙酸睪酮

C.甲睪酮

D.苯丙酸諾龍

E.司坦唑醇

38.下列屬于蛋白同化激素的是（）。

A.甲睪酮

B.炔諾酮

C.苯丙酸諾龍

D.雌二醇

E.黃體酮

39.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是（）。

A.格列吡嗪

B.胰島素

C.阿卡波糖

D.葡萄糖

E.吡格列酮

40.頭孢菌素類(lèi)藥物的藥效團(tuán)是?（）。

A.β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)

B.β-內(nèi)酰胺環(huán)并異唑環(huán)

C.β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻嗪環(huán)

D.β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化吡啶環(huán)

E.β-內(nèi)酰胺環(huán)并吡咯環(huán)

41.屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的是（）。

A.羅紅霉素

B.克拉霉素

C.阿莫西林

D.阿米卡星

E.克拉維酸

42.對(duì)青霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，提高其耐酶特點(diǎn)，所采?用的化學(xué)改造方法是（）。

A.6位引入苯氧基

B.6位引入空間位阻大的苯基異唑基

C.2位羧酸成酯

D.6位引入對(duì)羥基苯環(huán)

E.6位引入氨基

43.具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素是（）。

A.舒巴坦

B.克拉霉素

C.克拉維酸

D.亞胺培南

E.氨曲南

44.氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型屬于（）。

A.丙烯胺類(lèi)

B.咪唑類(lèi)

C.四氮唑類(lèi)

D.三氮唑類(lèi)

E.吡唑類(lèi)

45.氨芐西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸鹽類(lèi)藥物配伍使用，是因?yàn)椋ǎ?/p>

A.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開(kāi)環(huán)，生成青霉酸

B.發(fā)生β酰胺開(kāi)環(huán)，生成2，5-吡嗪二酮

C.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開(kāi)環(huán)，生成青霉醛酸

D.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開(kāi)環(huán)，生成聚合產(chǎn)物

E.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開(kāi)環(huán)，生成青霉醛

46.屬于神經(jīng)氨酸酶抑制劑的抗病毒藥物是（）。

A.拉米夫定

B.奧司他韋

C.利巴韋林

D.司他夫定

E.更昔洛韋

47.用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是（）。

A.沙奎那韋

B.膦甲酸鈉

C.奧司他韋

D.利巴韋林

E.金剛乙胺

48.關(guān)于阿昔洛韋的敘述中，錯(cuò)誤的是（）。

A.可使病毒的DNA合成中斷

B.具有三氮唑核苷的結(jié)構(gòu)

C.為開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)抗病毒藥

D.是開(kāi)環(huán)的鳥(niǎo)苷類(lèi)似物

E.是鏈中止劑

49.烷化劑環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)類(lèi)型是（）。

A.氮芥類(lèi)

B.亞硝基脲類(lèi)

C.多元鹵醇類(lèi)

D.乙撐亞胺類(lèi)

E.甲磺酸酯類(lèi)

50.不屬于烷化劑類(lèi)的抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類(lèi)型是（）。

A.亞硝基脲類(lèi)

B.硝基咪唑類(lèi)

C.甲磺酸酯類(lèi)

D.氮芥類(lèi)

E.乙撐亞胺類(lèi)