1.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內(nèi)吸收（）。

A.比較困難

B.取決于胃排空速率

C.不受任何影響

D.受滲透效率影響

E.取決于溶解速率

2.非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效主要取決于藥物的（）。

A.理化性質(zhì)

B.構(gòu)效關(guān)系

C.給藥途徑

D.劑型

E.化學(xué)結(jié)構(gòu)

3.能夠增加藥物脂溶性的基團(tuán)是（）。

A.羧基

B.氨基

C.磺酸基

D.羥基

E.烴基

4.當(dāng)藥物的非極性鏈部分與生物大分子中非極性鏈部分產(chǎn)生相互作用時，這種作用力稱為（）。

A.疏水性相互作用

B.共價鍵

C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

D.氫鍵

E.范德華引力

5.藥物和生物大分子作用時，不可逆的結(jié)合形式有（）。

A.偶極-偶極相互作用

B.共價鍵

C.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

D.氫鍵

E.范德華力

6.立體異構(gòu)對藥效的影響不包括（）。

A.幾何異構(gòu)

B.對映異構(gòu)

C.結(jié)構(gòu)異構(gòu)

D.構(gòu)象異構(gòu)

E.官能團(tuán)間的距離

7.相比環(huán)己巴比妥，海索比妥起效快是因?yàn)榈由弦肓耍ǎ?/p>

A.醚

B.巰基

C.酯

D.鹵素

E.烴基

8.使酸性和解離度增加的是（）。

A.氨基

B.羥基

C.烴基

D.羰基

E.羧基

9.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團(tuán)是（）。

A.硫醚

B.羥基

C.羧酸

D.鹵素

E.酰胺

10.有關(guān)藥物代謝的描述，錯誤的是（）。

A.藥物經(jīng)I相反應(yīng)后結(jié)構(gòu)中會暴露出羥基、氨基、羧基或巰基等極性基團(tuán)

B.藥物代謝是在酶的催化作用下完成的

C.藥物代謝后可能會作用增強(qiáng)、作用降低、毒性增大或產(chǎn)生活性

D.是藥物經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)后轉(zhuǎn)變成極性分子，再經(jīng)過結(jié)合反應(yīng)排出體外的過程

E.任何藥物都要先后經(jīng)過I、Ⅱ相代謝后才會排出體外

11.不屬于藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)的是（）。

A.醚類的O-脫烷基化反應(yīng)

B.氨基的乙酰化反應(yīng)

C.醇類的氧化反應(yīng)

D.胺類的N-脫烷基化反應(yīng)

E.芳環(huán)的羥基化

12.不屬于藥物代謝第1相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是（）。

A.氧化

B.羥基化

C.水解

D.鹵化

E.還原

13.抗癲癇藥苯妥英鈉屬于（）。

A.二苯并氮?類

B.苯并二氮?類

C.乙內(nèi)酰脲類

D.丁二酰亞胺類

E.巴比妥類

14.地西泮經(jīng)體內(nèi)代謝，1位脫甲基，3位羥基化生成的活性代謝產(chǎn)物為（）。

A.去甲西泮

B.替馬西泮

C.奧沙西泮

D.勞拉西泮

E.氯硝西泮

15.鎮(zhèn)痛藥美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于（）。

A.嗎啡喃類

B.苯嗎喃類

C.氨基酮類

D.生物堿類

E.哌啶類

16.嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是（）。

A.曲馬多

B.右丙氧芬

C.布洛芬

D.布桂嗪

E.納洛酮

17.可導(dǎo)致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是（）。

A.對氨基酚

B.N-乙酰亞胺醌

C.對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

D.對乙酰氨基酚的硫酸酯

E.醋酸

18.關(guān)于對乙酰氨基酚的說法，錯誤的是（）。

A.大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

B.對乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，從腎臟排泄

C.可與阿司匹林合成前藥

D.對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發(fā)生水解變質(zhì)

E.對乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醌,引起腎毒性和肝毒性

19.可用于解熱鎮(zhèn)痛和防止血栓形成的藥物是（）。

A.布洛芬

B.阿司匹林

C.對乙酰氨基酚

D.雙氯芬酸

E.吡羅昔康

20.可待因具有成癮性，其主要原因是（）。

A.具有嗎啡的基本結(jié)構(gòu)

B.與嗎啡具有相似疏水性

C.與嗎啡具有相同的構(gòu)型

D.可待因本身具有成癮性

E.代謝后產(chǎn)生嗎啡

21.有關(guān)茶堿的敘述不正確的是（）。

A.在肝臟中代謝，8-位氧化成羥基化物

B.與咖啡因作用相似

C.為白色結(jié)晶性粉末，易溶于水

D.是黃嘌呤的衍生物

E.屬于磷酸二酯酶抑制劑

22.下列關(guān)于鎮(zhèn)咳藥敘述錯誤的是（）。

A.左美沙芬具有鎮(zhèn)痛作用

B.右美沙芬分子內(nèi)含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)

C.可待因在體內(nèi)可代謝得到嗎啡

D.可待因?qū)儆谥袠墟?zhèn)咳藥

E.右美沙芬分子內(nèi)含有五個環(huán)

23.多潘立酮屬于（）。

A.抗腫瘤藥

B.胃動力藥

C.抗過敏藥

D.抗?jié)兯?/p>

E.抗炎藥

24.以下有關(guān)奧美拉唑的敘述哪項(xiàng)是正確的（）。

A.體外無活性，是前體藥物

B.屬于質(zhì)子泵抑制劑

C.不具有手性

D.其（R）-異構(gòu)體的體內(nèi)清除率大大低于（S）-異構(gòu)體

E.在強(qiáng)酸性水溶液中不易分解

25.西咪替丁的結(jié)構(gòu)中含有（）。

A.呋喃環(huán)

B.吡啶環(huán)

C.噻唑環(huán)

D.噻吩環(huán)

E.咪唑環(huán)

26.地爾硫?的母核結(jié)構(gòu)為（）。

A.1，4-苯并硫氮雜?

B.二苯并硫氮雜?

C.1，5-苯并二氮?

D.1，4-苯并二氮?

E.1，5-苯并硫氮雜?

27.硝酸甘油為（）。

A.1,2-丙三醇二硝酸酯

B.1,3-丙三醇二硝酸酯

C.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

D.丙三醇硝酸酯

E.丙三醇硝酸單酯

28.關(guān)于單硝酸異山梨醇酯性質(zhì)的說法，錯誤的是（）。

A.比硝酸異山梨醇酯更易進(jìn)入中樞系統(tǒng)

B.比硝酸異山梨醇酯的活性弱

C.受熱或受撞擊容易爆炸

D.比硝酸異山梨醇酯的半衰期長

E.是硝酸異山梨醇酯的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物

29.不含有芳氧丙胺結(jié)構(gòu)的藥物為（）。

A.比索洛爾

B.拉貝洛爾

C.普萘洛爾

D.美托洛爾

E.倍他洛爾

30.第一個上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是（）。

A.氯沙坦

B.氯貝丁酯

C.氟伐他汀

D.利血平

E.卡托普利

31.厄貝沙坦屬于（）。

A.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

B.鈣通道阻滯劑

C.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

D.磷酸二酯酶抑制劑

E.腎上腺素α1受體拮抗劑

32.結(jié)構(gòu)中含有六元內(nèi)酯環(huán)的血脂調(diào)節(jié)藥物是（）。

A.氯貝丁酯

B.阿托伐他汀

C.吉非貝齊

D.非諾貝特

E.洛伐他汀

33.關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法錯誤的是（）。

A.洛伐他汀具有多個手性中心

B.洛伐他汀是通過微生物發(fā)酵制得的HMG-CoA還原酶抑制劑

C.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)

D.洛伐他汀在體內(nèi)水解后，生成的3，5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)

E.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽形式制成注射劑使用

34.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有孕甾母核并含有乙炔基的藥物是（）。

A.米非司酮

B.炔諾酮

C.雌二醇

D.達(dá)那唑

E.黃體酮

35.甾類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)可分為（）。

A.雌甾烷類、雄甾烷類、孕甾烷類

B.雌激素類、雄激素類、孕激素類

C.性激素類、腎上腺皮質(zhì)激素類、蛋白同化激素類

D.雄激素類、蛋白同化激素類、腎上腺皮質(zhì)激素類

E.雌甾烷類、膽甾烷類、雄甾烷類

36.在20位具有甲基酮結(jié)構(gòu)的藥物是（）。

A.苯丙酸諾龍

B.炔諾酮

C.黃體酮

D.甲睪酮

E.米非司酮

37.天然雄激素是（）。

A.甲睪酮

B.丙酸睪酮

C.苯丙酸諾龍

D.睪酮

E.司坦唑醇

38.屬于胰島素增敏劑的藥物是（）。

A.格列本脲

B.胰島素

C.二甲雙胍

D.瑞格列奈

E.阿卡波糖

39.下列屬于蛋白同化激素的是（）。

A.甲睪酮

B.雌二醇

C.苯丙酸諾龍

D.黃體酮

E.炔諾酮

40.對銅綠假單胞菌有效的青霉素類藥物是（）。

A.青霉素

B.哌拉西林

C.氨芐西林

D.阿莫西林

E.青霉素V

41.屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是（）。

A.氨曲南

B.克拉維酸

C.亞胺培南

D.磷霉素

E.舒巴坦

42.對青霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，提高其耐酶特點(diǎn)，所采?用的化學(xué)改造方法是（）。

A.2位羧酸成酯

B.6位引入苯氧基

C.6位引入氨基

D.6位引入對羥基苯環(huán)

E.6位引入空間位阻大的苯基異唑基

43.在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，該類藥物必要的藥效基團(tuán)是（）。

A.7位無取代

B.3位上有羧基和4位是羰基

C.1位氮原子無取代

D.5位的氨基

E.6位氟原子取代

44.磺胺甲噁唑和甲氧芐啶的作用機(jī)制為（）。

A.兩者都作用于二氫葉酸還原酶

B.兩者都干擾細(xì)菌對葉酸的攝取

C.兩者都作用于二氫葉酸合成酶

D.前者作用于二氫葉酸還原酶，后者作用于二氫葉酸合成酶

E.前者作用于二氫葉酸合成酶，后者作用于二氫葉酸還原酶

45.具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素是（）。

A.舒巴坦

B.克拉霉素

C.亞胺培南

D.氨曲南

E.克拉維酸

46.關(guān)于阿昔洛韋的敘述中，錯誤的是（）。

A.可使病毒的DNA合成中斷

B.是開環(huán)的鳥苷類似物

C.為開環(huán)核苷類抗病毒藥

D.是鏈中止劑

E.具有三氮唑核苷的結(jié)構(gòu)

47.屬于神經(jīng)氨酸酶抑制劑的抗病毒藥物是（）。

A.拉米夫定

B.司他夫定

C.利巴韋林

D.更昔洛韋

E.奧司他韋

48.屬于開環(huán)核苷類的抗病毒藥物是?（）。

A.利巴韋林

B.司他夫定

C.阿昔洛韋

D.齊多夫定

E.拉米夫定

49.甲氨蝶呤中毒時可使用亞葉酸鈣進(jìn)行解救，其目的是提供（）。

A.葉酸

B.四氫葉酸

C.谷氨酸

D.蝶呤酸

E.二氫葉酸

50.屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥物是（）。

A.依托泊苷

B.伊馬替尼

C.羥基喜樹堿

D.多西他賽

E.氟他胺